一般推荐原型药物、主要代谢物均需检测

对于从原型药物直接代谢产生的主要代谢产物，如果该代谢物源自首关效应或肠道内代谢且显著影响药物的安全性和有效性时，则应同时予以测定

如果原型药物浓度过低，不足以获得生物样品中足够长时间的药物浓度信息，则可用代谢产物的相关数据评价生物等效性

对于外消旋体，通常推荐用非手性的检测方法进行生物样品测定

若对映体药效动力学与药物动力学的特征均不同，且药效主要由含量较少的异构体产生，而且至少有一个异构体在吸收过程呈现非线性特征时，则需分别测定各对映体